效能与效价

效能（Efficacy）和效价（Potency）是药物的两个不同但经常混淆的属性。效能是指药物所能产生的最大效应，无论剂量多高；效价是指产生给定效应水平所需的药物量。两种药物可能具有相同的效能，但在效价上可能存在很大差异，而且效价更高的药物不一定更有用。

Definition

效价是指产生特定效应（通常是其最大效应的一半）所需的药物浓度或剂量，而效能是指药物一旦与其靶点结合后所能产生的最大效应。

Scope

本主题旨在区分效能（包括内在效能）与效价，将它们与剂量-反应曲线联系起来，并解释为什么它们各自受不同分子因素的支配。本条目为参考和教育性内容，不提供关于特定产品的比较性主张或处方指导。

Core questions

• 效能和效价在概念上以及在剂量-反应曲线上有何不同？
• 哪些分子因素决定效价，哪些决定效能？
• 为什么效价更高的药物不一定更有效或更优？
• 什么是内在效能，它与激动剂行为有何关系？

Key concepts

• 效价 (EC50 / ED50)
• 效能和最大效应 (Emax)
• 内在效能
• 亲和力与效能
• 受体储备（备用受体）
• 完全激动与部分激动
• 剂量-反应曲线的位置与高度

Key theories

效能作为独立于亲和力的参数

Stephenson通过引入效能作为独立于亲和力的属性，扩展了占领理论，提出在未完全占领受体的情况下也能达到最大反应，并且激动剂在每个被占据受体产生的刺激上有所不同；这使得效价（主要由亲和力和偶联驱动）与效能（产生反应的能力）区分开来。

效能的操作性量化

Black和Leff通过一个转导比率操作性地捕捉了效能，该比率表达了激动剂-受体占领在给定组织中转化为反应的效率，从而允许从浓度-反应数据中独立估计效能和亲和力。

Mechanisms

在分级剂量-反应曲线上，效价对应于曲线的水平位置（其半数最大有效浓度），而效能对应于其平台的高度（最大效应）。效价取决于药物对其靶点的亲和力以及靶点激活与反应偶联的效率，包括任何受体储备。效能取决于内在效能——每个被占据受体产生的刺激强度——因此，完全激动剂具有高效能，而部分激动剂的效能较低，无论其占据多少受体。由于效价和效能受不同因素的支配，它们在作用于同一靶点的药物之间独立变化。国际命名法提供了标准化符号（如EC50和Emax）来报告它们。

Clinical relevance

区分效价和效能有助于解释为什么在极低浓度下起作用的药物并非自动更优，以及为什么可达到的最大效应可能比达到该效应所需的剂量更重要。本条目是教育性和概念性的；它不就选择或剂量特定药物提出建议。

Evidence & guidelines

IUPHAR受体命名和药物分类委员会定义并标准化了效能、内在效能、效价、EC50和Emax等术语，提供了药理学中报告这些参数的通用词汇。

History

早期的占领理论将效应等同于受体占领，这无法解释为什么某些激动剂在未完全占领的情况下也能达到最大反应。Ariens在20世纪50年代引入了内在活性，Stephenson引入了效能，以解决这一问题，将药物产生反应的能力与其对受体的亲和力区分开来。Black和Leff于1983年提出的操作模型提供了一种独立估计效能和亲和力的方法，从而巩固了效价和效能作为独立可测量参数的地位。

Key figures

• Robert Stephenson
• Everardus Ariens
• James Black
• Terry Kenakin

Seminal works

• stephenson-1956
• black-leff-1983
• neubig-2003

Frequently asked questions

效价和效能有什么区别？

效价是指产生给定效应所需的药物量（剂量-反应曲线的位置），而效能是药物所能产生的最大效应（曲线的高度）。一种药物可能效价很高但效能很低，反之亦然。

效价越高是否意味着药物越好？

不是。效价仅描述产生效应所需的浓度；它没有说明可达到的最大效应、选择性或安全性，所有这些在评估药物的整体特性时都很重要。