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心血管和抗高血压药物

心血管和抗高血压药物是作用于心脏、血管及其调节系统,以改变心输出量、血管张力、体液平衡和电活动的药物类别。它们按作用机制进行分类——肾上腺素能受体阻滞、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制、钙通道阻滞和利尿——每种药物都通过独特的途径降低血压或纠正心脏功能障碍。

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Definition

心血管和抗高血压药物是通过作用于肾上腺素能受体、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、钙通道或肾脏钠处理来改变心脏功能、血管张力和血压调节的药物类别,并根据这些作用机制进行分类。

Scope

本主题涵盖心血管和抗高血压药物的主要作用机制类别、它们所靶向的受体、酶、通道和转运蛋白,以及它们所调节的生理系统。它将这些药物作为主要药物类别基础内的药理学类别进行处理;它具有参考和教育性质,描述了这些类别如何发挥作用,而不是如何开处方,并且不提供剂量或治疗选择建议。

Core questions

  • 主要抗高血压药物类别如何通过不同的生理途径降低血压?
  • 自主神经系统和肾素-血管紧张素-醛固酮系统作为药物靶点发挥什么作用?
  • 钙通道阻滞剂和利尿剂在机制上与靶向受体和酶的药物有何不同?
  • 为什么具有互补机制的药物联合治疗是心血管药理学的基础?

Key concepts

  • 肾上腺素能受体阻滞(β-受体阻滞剂)
  • 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制(ACE抑制剂,ARB)
  • 钙通道阻滞
  • 利尿剂和肾脏钠处理
  • 血管张力和外周阻力
  • 心输出量、前负荷和后负荷
  • 互补机制联合治疗

Key theories

肾素-血管紧张素-醛固酮系统作为治疗靶点
肾素-血管紧张素-醛固酮系统调节血管张力、钠平衡和心脏重构,因此通过药理学抑制它——通过ACE抑制或血管紧张素受体阻滞——可以降低血压并改善心血管病理生理学,使其成为该类别药物的标志性靶点之一。

Mechanisms

心血管药物类别作用于循环调节的不同控制点。β-肾上腺素能拮抗剂阻断心脏的交感神经刺激,降低心率和收缩力,并抑制肾素释放。作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物——ACE抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂——减少血管紧张素II介导的血管收缩和醛固酮驱动的钠潴留,从而降低血管张力并改善心脏重构。钙通道阻滞剂抑制血管平滑肌和心肌中的电压门控L型钙通道,产生血管舒张作用,对于某些药物,还能降低收缩力和传导。利尿剂作用于肾小管转运蛋白,增加钠和水的排泄,从而降低循环血量。这些互补机制解释了为什么经常将不同类别的药物联合使用以控制血压和治疗心脏疾病。

Clinical relevance

由于每种药物类别都通过明确的机制降低血压或改变心脏功能,因此理解这些类别对于评估心血管证据和教学如何联合使用互补药物至关重要。本条目将这些类别的作用机制作为参考框架进行描述,不提供药物选择、剂量或个体化治疗指导。

Epidemiology

高血压是全球最普遍的可改变的心血管危险因素之一,根据21世纪初的估计,约影响四分之一的成年人口,这使得抗高血压药物类别成为研究最广泛和使用最广泛的药物家族之一。

Evidence & guidelines

心血管药物的机制分类已在标准药理学教科书中确立,其在高血压中的比较应用在主要临床指南中有所阐述,例如2018年ESC/ESH指南;人群负担记录在Kearney等人(2005)的分析中。针对特定适应症的建议超出了本参考条目的范围。

History

心血管药理学在20世纪中叶发生了转变:噻嗪类利尿剂于1950年代后期投入使用,詹姆斯·布莱克在1960年代引入β-肾上腺素能拮抗剂确立了靶向受体的心脏治疗,肾素-血管紧张素-醛固酮系统的阐明导致了ACE抑制剂以及后来的血管紧张素受体阻滞剂的出现。钙通道阻滞剂紧随其后,完善了目前用于管理高血压和心脏疾病的主要机制类别。

Debates

如何排序和联合使用抗高血压药物类别
指南和试验不断完善哪些类别应首先使用以及如何为不同患者群体联合使用,这反映了关于结局的不断演变的证据,而不是单一固定的等级体系。

Key figures

  • James Black
  • John Vane
  • Robert Furchgott

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Seminal works

  • te-riet-2015
  • williams-2018
  • kearney-2005

Frequently asked questions

为什么有这么多不同类别的抗高血压药物?
血压受多个相互作用的系统调节——自主神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统、血管平滑肌和肾脏——因此不同的药物类别靶向这些系统中的不同点,并且可以结合互补机制。
什么是肾素-血管紧张素-醛固酮系统,为什么它是药物靶点?
它是一个控制血管张力、钠平衡和心脏重构的激素级联反应;用ACE抑制剂或血管紧张素受体阻滞剂抑制它可以降低血压并改善心血管病理生理学,这就是为什么它是该类别药物的核心靶点。

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