Kapsüller
Kapsül, ilacın ve yardımcı maddelerinin çözünür bir kabuk içinde muhafaza edildiği katı bir oral dozaj formudur; bu kabuk çoğunlukla jelatin veya hidroksipropil metilselüloz gibi bitki kaynaklı bir polimerden yapılmaktadır. Kapsüller başlıca iki tipe ayrılmaktadır: tozlar, granüller, peletler ve hatta küçük tabletlerle doldurulan sert kabuklu (iki parçalı) kapsüller ile sıvıları, süspansiyonları veya yarı katıları içeren yumuşak kabuklu kapsüller (softgel'ler).
Tanım
Kapsül, çözünür bir kabuk içinde muhafaza edilen bir ilaç formülasyonundan oluşan birim oral dozaj formudur; katılarla doldurulmuş iki parçalı sert kapsül veya sıvı ya da yarı katı dolgu içeren tek parçalı yumuşak kapsül şeklinde sunulmaktadır.
Kapsam
Bu madde, sert ve yumuşak kapsüllerin yapısını, kullanılan kabuk materyallerini, içerebildikleri dolgu türlerini ve kapsüllerin bir ilaç verme formatı olarak tabletlerle nasıl karşılaştırıldığını ele almaktadır. Kapsülleri bir formülasyon konusu olarak değerlendirmekte olup, majistral hazırlama veya klinik rehberlikten ziyade bir referans genel bakışı niteliğindedir.
Temel sorular
- Sert kabuklu ve yumuşak kabuklu kapsüller yapı ve dolgu açısından nasıl farklılık göstermektedir?
- Hangi kabuk materyalleri kullanılmaktadır ve jelatin dışı alternatifler neden benimsenmektedir?
- Bir kapsül hangi tür dolguları (tozlar, peletler, sıvılar, yarı katılar) içerebilmektedir?
- Bir kapsül, bir tablete ne zaman tercih edilmektedir?
Anahtar kavramlar
- Sert kabuklu (iki parçalı) kapsül
- Yumuşak kabuklu kapsül (softgel)
- Jelatin ve HPMC kabukları
- Toz, pelet ve sıvı dolgu
- Çok parçacıklı dolgu
- Kapsül boyutlandırmaları
- Sıvı dolgulu ve lipit bazlı dolgular
Mekanizmalar
Sert kapsüller, boş iki parçalı kabuklar olarak üretilmekte, ölçülü miktarda toz, granül, pelet veya mini-tablet ile doldurulup kapatılmaktadır; yumuşak kapsüller ise sıvı veya yarı katı bir dolgu etrafında tek bir işlemde oluşturulmakta, doldurulmakta ve mühürlenmektedir (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). Kabuk, içeriğini serbest bırakmak üzere gastrointestinal sıvıda çözünmekte veya parçalanmaktadır. Dolgu maddesi sıvı veya lipit bazlı bir taşıyıcı olabildiğinden, kapsüller, zayıf çözünür ilaçların çözündürülmüş veya lipit sistemlerde verilmesi için yaygın bir yol olarak kullanılmaktadır; bu durum, biyofarmasötik tabanlı formülasyon tasarımının çerçevelediği etkinleştirici stratejilerden biridir (Kawabata et al., 2011). Çok parçacıklı dolgular, modifiye salım peletlerinin tek bir kapsül içinde birleştirilmesine olanak tanımaktadır.
Klinik önem
Kapsüller, kabuğu ve dolgusu bir ilacın nasıl alındığını ve saklandığını etkileyen tanıdık bir oral formattır; kabuk bileşimi, belirli diyet veya alerji hassasiyetleri olan hastalar için önem arz edebilmektedir. Bu madde, dozaj formunu tanımlamakta olup, dozlama veya kişiselleştirilmiş uygulama tavsiyesi sunmamaktadır.
Kanıt ve kılavuzlar
Kapsül ürünleri, çözünme ve dozaj birimlerinin tekdüzeliği için farmakope standartlarına göre test edilmektedir; bu standartlar, kalite için farmakopeye dayalı temeli sağlamaktadır (USP, 2023). Tasarım ilkeleri, standart farmasötik referanslarda belirtilmektedir (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018).
Tarihçe
Jelatin kapsüller, on dokuzuncu yüzyılın başlarına dayanmaktadır; bu dönemde hoş olmayan ilaçların tadını maskelemek amacıyla yumuşak jelatin kabuklar geliştirilmiştir. Ardından sert iki parçalı kapsüller ve endüstriyel dolum yöntemleri gelmiş, son yıllarda ise hayvan jelatinine alternatif olarak hidroksipropil metilselüloz gibi bitki bazlı kabuk polimerleri kullanıma sunulmuştur (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018).
İlgili konular
Temel eserler
- aulton-2018
- allen-ansel-2018
Sıkça sorulan sorular
- Sert ve yumuşak kapsül arasındaki fark nedir?
- Sert kapsül, toz veya pelet gibi katılarla doldurulup kapatılan iki parçalı bir kabuktur; oysa yumuşak kapsül, sıvı veya yarı katı bir dolgu içeren ve tek bir işlemde oluşturulup doldurulan tek parçalı, mühürlü bir kabuktur.
- Tüm kapsül kabukları jelatinden mi yapılmaktadır?
- Hayır. Jelatin geleneksel olsa da, hidroksipropil metilselüloz gibi bitki kaynaklı polimerler, kapsül kabuğu için hayvan dışı alternatifler olarak yaygın şekilde kullanılmaktadır.