Süspansiyonlar ve Emülsiyonlar
Süspansiyonlar ve emülsiyonlar, bir fazın diğer bir faz içinde ince partiküller veya damlacıklar halinde dağılmış olduğu dağılmış (çift fazlı) sıvı dozaj formlarıdır. Bir süspansiyonda, katı ilaç partikülleri sıvı bir taşıyıcı içinde dağılmış ancak çözünmemiş haldedir; bir emülsiyonda ise, birbiriyle karışmayan bir sıvının damlacıkları başka bir sıvı içinde, tipik olarak yağ-içinde-su veya su-içinde-yağ şeklinde dağıtılmaktadır. Her ikisi de termodinamik olarak kararsız sistemler olup, raf ömrü boyunca kullanılabilir kalmaları formülasyona bağlıdır.
Tanım
Süspansiyonlar ve emülsiyonlar çift fazlı sıvı dozaj formlarıdır: bir süspansiyon, katı ilaç partiküllerini çözünmedikleri bir sıvı içinde dağıtırken, bir emülsiyon ise, birbiriyle karışmayan bir sıvının damlacıklarını başka bir sıvı içinde dağıtır; her biri uygun yardımcı maddelerle stabilize edilmektedir.
Kapsam
Bu madde, iki ana dağılmış sıvı sistemi — süspansiyonlar ve emülsiyonlar — yapılarını, onları dağılmış halde tutan stabilizatörleri (süspansiyonlaştırıcı ajanlar, emülgatörler), eğilimli oldukları fiziksel kararsızlıkları ve gerçek çözeltilerden nasıl farklılaştıklarını ele almaktadır. Bu bir referans genel bakışıdır, formülasyon veya klinik rehberlik sağlamamaktadır.
Temel sorular
- Süspansiyonlar ve emülsiyonlar çözeltilerden ve birbirlerinden nasıl farklılaşmaktadır?
- Dağılmış fazı dağılmış halde tutan stabilize edici ajanlar nelerdir?
- Bu sistemleri tehdit eden fiziksel kararsızlıklar — sedimantasyon (çökelti oluşumu), kekleşme, kremleşme, koalesans (birleşme) — nelerdir?
- Dağılmış sistemler neden çözünmeyen ilaçlar veya yağlı bileşenler için kullanılmaktadır?
Anahtar kavramlar
- Dağılmış (çift fazlı) sistem
- Süspansiyon: katı-sıvı dispersiyonu
- Emülsiyon: sıvı-sıvı dispersiyonu
- Yağ-içinde-su ve su-içinde-yağ emülsiyonları
- Süspansiyonlaştırıcı ajanlar ve emülgatörler
- Sedimantasyon (çökelti oluşumu), kekleşme ve yeniden dağılabilirlik
- Kremleşme ve koalesans (birleşme)
- Termodinamik kararsızlık
Mekanizmalar
Bir süspansiyonda, çözünmeyen ilaç partikülleri, viskoziteyi artıran ve çökeltiyi yavaşlatan süspansiyonlaştırıcı ajanlar tarafından dağılmış halde tutulmaktadır; fiziksel stabilite, sistemin ne kadar kolay yeniden çökelti oluşturduğu ve çalkalama üzerine kekleşip kekleşmediği veya yeniden dağılıp dağılmadığına göre değerlendirilmektedir (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). Bir emülsiyonda, emülgatörler arayüzey gerilimini düşürür ve yağ-su sınırında bir film oluşturarak damlacık birleşmesini engellemektedir; başlıca kararsızlıklar kremleşme, flokülasyon, birleşme (koalesans) ve nihayetinde faz ayrımıdır. Her iki form da bir ilacı gerçek çözeltiden uzak tuttuğu için, çözünmeyen ilaçlar, yağlı aktif maddeler ve tat maskeleme için uygundur ve emülsifiye edilmiş veya dağılmış sistemler, suda az çözünen bileşikleri işlemek için kullanılan stratejiler arasındadır (Kawabata et al., 2011). Bir çözeltinin aksine, dağılmış bir sistem, hastanın eşit bir doz sağlamak için kullanmadan önce onu yeniden dağıtmasını gerektirmektedir.
Klinik önem
Süspansiyonlar ve emülsiyonlar, çözünemeyen ilaçlar veya yağlı bileşenler için yaygındır ve kullanımdan önce çalkalanma gereklilikleri, bunların nasıl ele alındığına dair pratik bir özelliktir. Bu madde, dozaj formlarını tanımlamakta olup, dozlama veya kişiselleştirilmiş uygulama tavsiyesi sağlamamaktadır.
Kanıt ve kılavuzlar
Dağılmış sıvı dozaj formları, farmakope referans bölümlerinde (USP, 2023) tanımlanmakta ve sınıflandırılmaktadır; formülasyon ve stabilite prensipleri standart farmasötik metinlerde (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018) belirtilmektedir.
Tarihçe
Süspansiyonlar ve emülsiyonlar, eczacılıkta çözünmeyen tozları ve yağlı maddeleri hoş bir sıvı formda sunma yolları olarak uzun bir geçmişe sahiptir. Modern anlayışları, kolloid ve arayüzey bilimine dayanmaktadır; bu bilim, dağılmış sistemlerin fiziksel kararsızlıklarını ve süspansiyonlaştırıcı ile emülgatör ajanların stabilize edici rollerini açıklığa kavuşturmuştur (Aulton & Taylor, 2018).
İlgili konular
Temel eserler
- aulton-2018
- allen-ansel-2018
Sıkça sorulan sorular
- Birçok süspansiyon kullanımdan önce neden çalkalanmalıdır?
- Bir süspansiyondaki katı ilaç partikülleri dağılmış ancak çözünmemiş olduğu için zamanla çökelmektedir; çalkalama onları yeniden dağıtarak her ölçülen dozun amaçlanan miktarda ilaç içermesini sağlamaktadır.
- Yağ-içinde-su ve su-içinde-yağ emülsiyonu arasındaki fark nedir?
- Yağ-içinde-su emülsiyonunda, yağ damlacıkları sürekli bir su fazı boyunca dağılmışken, su-içinde-yağ emülsiyonunda düzenleme tersine dönmekte, su damlacıkları sürekli bir yağ fazında dağılmış olmaktadır; tip, emülgatör ve formülasyon tarafından belirlenmektedir.