Суспензии и эмульсии

Суспензии и эмульсии — это дисперсные (двухфазные) жидкие лекарственные формы, в которых одна фаза распределена в виде мелких частиц или капель по другой. В суспензии твердые частицы лекарственного вещества диспергированы, но не растворены в жидкой среде; в эмульсии капли одной несмешивающейся жидкости диспергированы в другой, обычно типа «масло в воде» или «вода в масле». Обе системы термодинамически нестабильны и зависят от состава для сохранения пригодности в течение срока годности.

Definition

Суспензии и эмульсии — это двухфазные жидкие лекарственные формы: суспензия диспергирует твердые частицы лекарственного вещества в жидкости, в которой они нерастворимы, в то время как эмульсия диспергирует капли одной несмешивающейся жидкости в другой, каждая из которых стабилизирована соответствующими вспомогательными веществами.

Scope

Данная статья охватывает две основные дисперсные жидкие системы — суспензии и эмульсии — их структуру, стабилизаторы (суспендирующие агенты, эмульгаторы), которые поддерживают их диспергированное состояние, физические нестабильности, которым они подвержены, и их отличия от истинных растворов. Это обзорная информация, а не руководство по приготовлению или клиническому применению.

Core questions

• Чем суспензии и эмульсии отличаются от растворов и друг от друга?
• Какие стабилизирующие агенты поддерживают распределение дисперсной фазы?
• Какие физические нестабильности — седиментация, слеживание, расслоение, коалесценция — угрожают этим системам?
• Почему дисперсные системы используются для нерастворимых лекарств или маслянистых ингредиентов?

Key concepts

• Дисперсная (двухфазная) система
• Суспензия: дисперсия твердое вещество в жидкости
• Эмульсия: дисперсия жидкость в жидкости
• Эмульсии типа «масло в воде» и «вода в масле»
• Суспендирующие агенты и эмульгаторы
• Седиментация, слеживание и способность к повторному диспергированию
• Расслоение и коалесценция
• Термодинамическая нестабильность

Mechanisms

В суспензии нерастворимые частицы лекарственного вещества поддерживаются в диспергированном состоянии суспендирующими агентами, которые повышают вязкость и замедляют седиментацию; физическая стабильность оценивается по тому, насколько легко система ресуспендируется и образует ли она осадок или повторно диспергируется при встряхивании (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). В эмульсии эмульгирующие агенты снижают межфазное натяжение и образуют пленку на границе раздела масло-вода, препятствуя коалесценции капель; основными нестабильностями являются расслоение (creaming), флокуляция, коалесценция и, в конечном итоге, разделение фаз. Поскольку обе формы удерживают лекарственное вещество вне истинного раствора, они подходят для нерастворимых лекарств, маслянистых активных веществ и маскировки вкуса, а эмульгированные или диспергированные системы являются одними из стратегий, используемых для работы с плохо растворимыми в воде соединениями (Kawabata et al., 2011). В отличие от раствора, дисперсная система требует от пациента повторного диспергирования перед использованием для обеспечения равномерной дозы.

Clinical relevance

Суспензии и эмульсии широко используются для лекарств, которые не могут быть растворены, или для маслянистых ингредиентов, и необходимость встряхивания перед использованием является практической особенностью их применения. Данная статья описывает лекарственные формы и не предоставляет рекомендаций по дозированию или индивидуальному применению.

Evidence & guidelines

Дисперсные жидкие лекарственные формы определены и классифицированы в фармакопейных справочных главах по лекарственным формам (USP, 2023), а принципы составления и стабильности изложены в стандартных фармацевтических текстах (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018).

History

Суспензии и эмульсии имеют долгую историю в фармации как способы доставки нерастворимых порошков и маслянистых веществ в приемлемой жидкой форме. Их современное понимание основано на коллоидной химии и науке о поверхностных явлениях, которые прояснили физические нестабильности дисперсных систем и стабилизирующие роли суспендирующих и эмульгирующих агентов (Aulton & Taylor, 2018).

Seminal works

• aulton-2018
• allen-ansel-2018

Frequently asked questions

Почему многие суспензии необходимо встряхивать перед использованием?

Поскольку твердые частицы лекарственного вещества в суспензии диспергированы, но не растворены, они со временем оседают; встряхивание повторно диспергирует их, чтобы каждая измеренная доза содержала необходимое количество лекарства.

В чем разница между эмульсией типа «масло в воде» и «вода в масле»?

В эмульсии типа «масло в воде» капли масла диспергированы в непрерывной водной фазе, тогда как в эмульсии типа «вода в масле» расположение обратное: капли воды диспергированы в непрерывной масляной фазе; тип определяется эмульгатором и составом.