Antiarrítmicos Classe IV: Bloqueadores dos Canais de Cálcio

Os antiarrítmicos de Classe IV são bloqueadores dos canais de cálcio não diidropiridínicos que inibem os canais de cálcio tipo L. Uma vez que a despolarização nos nódulos sinoatrial e atrioventricular depende da corrente de cálcio, e não da corrente rápida de sódio, estes agentes diminuem a frequência do pacemaker e a condução atrioventricular, tornando-os eficazes para controlar a frequência ventricular em arritmias supraventriculares.

Definition

Os antiarrítmicos de Classe IV são bloqueadores dos canais de cálcio não diidropiridínicos que inibem a corrente de cálcio tipo L nos nódulos sinoatrial e atrioventricular, diminuindo a atividade do pacemaker e a condução atrioventricular.

Scope

O verbete aborda a eletrofisiologia do bloqueio dos canais de cálcio tipo L no tecido nodal, a justificação para os agentes de Classe IV no controlo da frequência e em certas taquicardias supraventriculares, e a distinção dos bloqueadores de cálcio diidropiridínicos usados principalmente para indicações vasculares. É um tópico de referência dentro da farmacologia antiarrítmica e não fornece instruções de dosagem ou tratamento.

Key concepts

• Corrente de cálcio tipo L
• Despolarização nodal dependente de cálcio
• Diminuição da frequência dos nódulos sinoatrial e atrioventricular
• Controlo da frequência na fibrilação e flutter atrial
• Agentes não diidropiridínicos versus diidropiridínicos
• Terminação da taquicardia reentrante nodal

Mechanisms

O potencial de ação nos nódulos sinoatrial e atrioventricular é gerado pela corrente de cálcio tipo L, e não pela corrente rápida de sódio. Ao bloquear estes canais de cálcio, os agentes de Classe IV diminuem a taxa de despolarização nodal, reduzindo a frequência do pacemaker sinoatrial e prolongando o tempo de condução e o período refratário no nódulo atrioventricular. Isso diminui a resposta ventricular na fibrilação e flutter atrial e pode interromper a taquicardia reentrante nodal atrioventricular. Os agentes não diidropiridínicos (como verapamil e diltiazem) têm efeitos nodais cardíacos apreciáveis, enquanto as diidropiridinas atuam principalmente no músculo liso vascular e não são usadas como antiarrítmicos.

Clinical relevance

Os agentes de Classe IV são um pilar do controlo da frequência em arritmias supraventriculares e podem terminar certas taquicardias dependentes do nódulo, ilustrando como a atuação no tecido nodal dependente de cálcio alcança o controlo do ritmo e da frequência. Este verbete descreve mecanismos e evidências para referência e não constitui base para decisões individuais de prescrição.

Evidence & guidelines

O estudo AFFIRM não encontrou vantagem de sobrevivência para o controlo do ritmo em relação ao controlo da frequência na fibrilação atrial, reforçando as estratégias de controlo da frequência nas quais os agentes de Classe IV (juntamente com os betabloqueadores) se destacam. As diretrizes de fibrilação atrial da ESC de 2020 posicionam os bloqueadores dos canais de cálcio não diidropiridínicos entre as principais opções de controlo da frequência, embora notem precauções no contexto de função ventricular reduzida.

History

O conceito de antagonismo do cálcio foi desenvolvido por Albrecht Fleckenstein, e os não diidropiridínicos de ação nodal cardíaca foram designados como Classe IV no esquema de Vaughan Williams pela sua ação na condução dependente de cálcio. O reconhecimento de que as diidropiridinas não possuem efeitos nodais antiarrítmicos significativos aprimorou a definição da classe, que as classificações modernizadas mantiveram, detalhando os mecanismos subjacentes da corrente de cálcio.

Key figures

• Albrecht Fleckenstein
• Miles Vaughan Williams

Seminal works

• affirm-2002
• vaughan-williams-sicilian-1991
• lei-2018

Frequently asked questions

Por que apenas alguns bloqueadores dos canais de cálcio são usados como antiarrítmicos?

Os agentes não diidropiridínicos (como verapamil e diltiazem) têm efeitos substanciais nos nódulos sinoatrial e atrioventricular dependentes de cálcio, enquanto as diidropiridinas atuam principalmente no músculo liso vascular e carecem de ação nodal antiarrítmica significativa.

Como os agentes de Classe IV controlam a frequência cardíaca na fibrilação atrial?

Ao bloquear os canais de cálcio tipo L no nódulo atrioventricular, eles diminuem a condução através dele, limitando quantos impulsos atriais atingem os ventrículos e, assim, reduzindo a frequência ventricular.