ट्रांसडर्मल और सामयिक वितरण

ट्रांसडर्मल और सामयिक वितरण त्वचा पर दवा लगाते हैं। सामयिक वितरण का उद्देश्य अनुप्रयोग स्थल पर या उसके पास एक स्थानीय प्रभाव प्राप्त करना है, जबकि ट्रांसडर्मल वितरण का उद्देश्य दवा को त्वचा के माध्यम से प्रणालीगत परिसंचरण में पहुंचाना है। दोनों ही मामलों में मुख्य बाधा स्ट्रैटम कॉर्नियम है, जो त्वचा की सबसे बाहरी परत है, जो छोटे, मामूली लिपोफिलिक अणुओं के मार्ग को प्रतिबंधित करती है जब तक कि संवर्धन रणनीतियों का उपयोग नहीं किया जाता है।

Definition

ट्रांसडर्मल वितरण अक्षुण्ण त्वचा के माध्यम से एक दवा का प्रशासन है जो प्रणालीगत परिसंचरण तक पहुंचता है, जबकि सामयिक वितरण मुख्य रूप से स्थानीय प्रभाव के लिए त्वचा या श्लेष्म झिल्ली पर एक दवा लगाता है; दोनों स्ट्रैटम कॉर्नियम के पार पारगम्यता द्वारा नियंत्रित होते हैं।

Scope

यह विषय त्वचा बाधा और उसके पार पारगम्यता के मार्गों, भौतिक रासायनिक गुणों को शामिल करता है जो एक दवा को ट्रांसडर्मली वितरित करने की अनुमति देते हैं, स्थानीय (सामयिक) और प्रणालीगत (ट्रांसडर्मल) इरादे के बीच का अंतर, और संवर्धन रणनीतियाँ जैसे रासायनिक प्रवेश बढ़ाने वाले और माइक्रोनीडल। यह एक फार्मास्युटिकल संदर्भ है और आवेदन या उपचार मार्गदर्शन प्रदान नहीं करता है।

Core questions

• स्ट्रैटम कॉर्नियम त्वचा पारगम्यता के लिए दर-सीमित बाधा क्यों है?
• कौन से भौतिक रासायनिक गुण एक दवा को निष्क्रिय रूप से त्वचा को पार करने की अनुमति देते हैं?
• सामयिक (स्थानीय) और ट्रांसडर्मल (प्रणालीगत) वितरण इरादे और डिजाइन में कैसे भिन्न होते हैं?
• प्रवेश बढ़ाने वाले और माइक्रोनीडल वितरित करने योग्य दवाओं की सीमा का विस्तार कैसे करते हैं?

Key concepts

• स्ट्रैटम कॉर्नियम बाधा
• परक्यूटेनियस अवशोषण
• सामयिक बनाम ट्रांसडर्मल इरादा
• प्रवेश बढ़ाने वाले
• माइक्रोनीडल
• ट्रांसडर्मल पैच
• निरंतर ट्रांसडर्मल रिलीज

Mechanisms

त्वचा पर लगाया गया एक अणु स्ट्रैटम कॉर्नियम को पार करना चाहिए, जो लिपिड में अंतर्निहित कॉर्नियोसाइट्स की एक परत है जो पारगम्यता को दृढ़ता से सीमित करती है। इसलिए निष्क्रिय ट्रांसडर्मल वितरण छोटे, मामूली लिपोफिलिक, शक्तिशाली अणुओं का पक्षधर है, और एक ट्रांसडर्मल पैच एक स्थिर एकाग्रता ढाल (Prausnitz & Langer, 2008) को बनाए रखकर घंटों से दिनों तक वितरण को बनाए रख सकता है। उन अणुओं तक वितरण का विस्तार करने के लिए जिन्हें त्वचा अन्यथा बाहर कर देगी, रासायनिक प्रवेश बढ़ाने वाले स्ट्रैटम कॉर्नियम लिपिड को बाधित करते हैं, और माइक्रोनीडल जैसे भौतिक दृष्टिकोण बाधा के माध्यम से क्षणिक माइक्रोन-स्केल मार्ग बनाते हैं (Prausnitz, 2004)। कणिका वाहकों का भी पता लगाया गया है कि दवाएं त्वचा के साथ कैसे बातचीत करती हैं और उसे पार करती हैं (Kreuter, 2007)। इसके विपरीत, सामयिक उत्पाद, प्रणालीगत अवशोषण को बढ़ावा देने के बजाय दवा को अनुप्रयोग स्थल पर स्थानीयकृत करने के लिए डिज़ाइन किए गए हैं।

Clinical relevance

ट्रांसडर्मल वितरण स्थिर, गैर-आक्रामक प्रणालीगत जोखिम प्रदान करता है जो फर्स्ट-पास चयापचय से बचाता है, जबकि सामयिक उत्पाद एक दवा को वहीं केंद्रित करते हैं जहां इसे लगाया जाता है, और इस अंतर को पहचानने से यह समझने में मदद मिलती है कि एक उत्पाद को पैच, जेल या क्रीम के रूप में क्यों डिज़ाइन किया गया है। यह प्रविष्टि संदर्भ के लिए वितरण सिद्धांतों का वर्णन करती है और किसी भी व्यक्ति में उपचार या अनुप्रयोग निर्णयों का आधार नहीं है।

Evidence & guidelines

ट्रांसडर्मल वितरण की समीक्षाएं त्वचा बाधा और पैच और संवर्धन रणनीतियों के डिजाइन का वर्णन करती हैं (Prausnitz & Langer, 2008; Prausnitz, 2004), और नैनोकण वाहकों की समीक्षाएं कणिका त्वचा वितरण के लिए ऐतिहासिक संदर्भ प्रदान करती हैं (Kreuter, 2007)। मानक फार्मास्यूटिक्स ग्रंथ सामयिक और ट्रांसडर्मल खुराक-रूप डिजाइन को संहिताबद्ध करते हैं (Aulton & Taylor, 2018)।

History

पहले ट्रांसडर्मल पैच उत्पाद लगभग 1980 में दिखाई दिए, जिससे त्वचा को चयनित छोटे अणुओं के लिए एक व्यावहारिक प्रणालीगत मार्ग के रूप में स्थापित किया गया। बाद के काम में रासायनिक प्रवेश बढ़ाने वाले और, 1990 के दशक के अंत से, माइक्रोनीडल प्रौद्योगिकियों (Prausnitz & Langer, 2008; Prausnitz, 2004) के माध्यम से दवाओं की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए स्ट्रैटम कॉर्नियम बाधा को दूर करने पर ध्यान केंद्रित किया गया।

Key figures

• Mark Prausnitz
• Robert Langer
• Jorg Kreuter

Seminal works

• prausnitz-langer-2008
• prausnitz-2004

Frequently asked questions

सामयिक और ट्रांसडर्मल वितरण में क्या अंतर है?

सामयिक वितरण एक स्थानीय प्रभाव के लिए त्वचा पर एक दवा लगाता है, जबकि ट्रांसडर्मल वितरण दवा को त्वचा के माध्यम से और शरीर-व्यापी प्रभाव के लिए प्रणालीगत परिसंचरण में पहुंचाने के लिए डिज़ाइन किया गया है।

केवल कुछ दवाएं ही त्वचा के माध्यम से क्यों पहुंचाई जा सकती हैं?

स्ट्रैटम कॉर्नियम पारगम्यता को दृढ़ता से प्रतिबंधित करता है, इसलिए निष्क्रिय ट्रांसडर्मल वितरण आम तौर पर छोटे, मामूली लिपोफिलिक, शक्तिशाली अणुओं के लिए उपयुक्त होता है; अन्य दवाओं को प्रवेश बढ़ाने वाले या माइक्रोनीडल जैसी संवर्धन रणनीतियों की आवश्यकता होती है।