Administración transdérmica y tópica

La administración transdérmica y tópica aplica un fármaco sobre la piel. La administración tópica busca un efecto local en o cerca del sitio de aplicación, mientras que la administración transdérmica tiene como objetivo impulsar el fármaco a través de la piel hacia la circulación sistémica. La principal barrera en ambos casos es el estrato córneo, la capa más externa de la piel, que restringe el paso a moléculas pequeñas y modestamente lipofílicas, a menos que se utilicen estrategias de mejora.

Definition

La administración transdérmica es la administración de un fármaco a través de la piel intacta para alcanzar la circulación sistémica, mientras que la administración tópica aplica un fármaco a la piel o las mucosas principalmente para un efecto local; ambas están regidas por la permeación a través del estrato córneo.

Scope

Este tema cubre la barrera cutánea y las vías de permeación a través de ella, las propiedades fisicoquímicas que permiten que un fármaco se administre por vía transdérmica, la distinción entre la intención local (tópica) y sistémica (transdérmica), y las estrategias de mejora, como los potenciadores químicos de la penetración y las microagujas. Es una referencia farmacéutica y no proporciona orientación sobre la aplicación o el tratamiento.

Core questions

• ¿Qué hace que el estrato córneo sea la barrera limitante de la velocidad de permeación cutánea?
• ¿Qué propiedades fisicoquímicas permiten que un fármaco atraviese la piel pasivamente?
• ¿Cómo difieren la administración tópica (local) y transdérmica (sistémica) en intención y diseño?
• ¿Cómo amplían los potenciadores de la penetración y las microagujas el rango de fármacos administrables?

Key concepts

• Barrera del estrato córneo
• Absorción percutánea
• Intención tópica versus transdérmica
• Potenciadores de la penetración
• Microagujas
• Parche transdérmico
• Liberación transdérmica sostenida

Mechanisms

Una molécula aplicada a la piel debe atravesar el estrato córneo, una capa de corneocitos incrustados en lípidos que limita fuertemente la permeación. Por lo tanto, la administración transdérmica pasiva favorece las moléculas pequeñas, modestamente lipofílicas y potentes, y un parche transdérmico puede mantener la administración durante horas o días al mantener un gradiente de concentración constante (Prausnitz & Langer, 2008). Para extender la administración a moléculas que la piel de otro modo excluiría, los potenciadores químicos de la penetración alteran los lípidos del estrato córneo, y los enfoques físicos, como las microagujas, crean vías transitorias a escala micrométrica a través de la barrera (Prausnitz, 2004). También se han explorado los portadores de partículas para modificar cómo los fármacos interactúan con la piel y la atraviesan (Kreuter, 2007). Los productos tópicos, por el contrario, están diseñados para localizar el fármaco en el sitio de aplicación en lugar de promover la absorción sistémica.

Clinical relevance

La administración transdérmica ofrece una exposición sistémica constante y no invasiva que evita el metabolismo de primer paso, mientras que los productos tópicos concentran un fármaco donde se aplica, y reconocer la distinción apoya la evaluación de por qué un producto está diseñado como un parche, gel o crema. Esta entrada describe los principios de administración como referencia y no es una base para las decisiones de tratamiento o aplicación en ningún individuo.

Evidence & guidelines

Las revisiones de la administración transdérmica describen la barrera cutánea y el diseño de parches y estrategias de mejora (Prausnitz & Langer, 2008; Prausnitz, 2004), y las revisiones de los portadores de nanopartículas proporcionan un contexto histórico para la administración cutánea de partículas (Kreuter, 2007). Los textos farmacéuticos estándar codifican el diseño de formas farmacéuticas tópicas y transdérmicas (Aulton & Taylor, 2018).

History

Los primeros productos de parches transdérmicos aparecieron alrededor de 1980, estableciendo la piel como una vía sistémica práctica para moléculas pequeñas seleccionadas. El trabajo posterior se centró en superar la barrera del estrato córneo para una gama más amplia de fármacos a través de potenciadores químicos de la penetración y, desde finales de la década de 1990, tecnologías de microagujas (Prausnitz & Langer, 2008; Prausnitz, 2004).

Key figures

• Mark Prausnitz
• Robert Langer
• Jorg Kreuter

Seminal works

• prausnitz-langer-2008
• prausnitz-2004

Frequently asked questions

¿Cuál es la diferencia entre la administración tópica y transdérmica?

La administración tópica aplica un fármaco sobre la piel para un efecto local en el sitio, mientras que la administración transdérmica está diseñada para impulsar el fármaco a través de la piel y hacia la circulación sistémica para un efecto en todo el cuerpo.

¿Por qué solo algunos fármacos pueden administrarse a través de la piel?

El estrato córneo restringe fuertemente la permeación, por lo que la administración transdérmica pasiva generalmente es adecuada para moléculas pequeñas, modestamente lipofílicas y potentes; otros fármacos requieren estrategias de mejora como potenciadores de la penetración o microagujas.