Administración especializada (nasal, rectal, ocular)

Varias vías administran fármacos a través de superficies mucosas o especializadas para propósitos que las vías principales sirven menos eficazmente. La administración nasal utiliza la mucosa nasal bien perfundida para un efecto local, una rápida absorción sistémica o un potencial transporte de la nariz al cerebro; la administración rectal utiliza la mucosa rectal para un efecto local o sistémico cuando la vía oral no es adecuada; y la administración ocular aplica fármacos al ojo, que es en gran medida un compartimento autocontenido protegido por sus propias barreras.

Definition

La administración especializada agrupa las vías nasal, rectal y ocular, en las que un fármaco se aplica a una superficie mucosa u ocular para una acción local, absorción sistémica o acceso a un compartimento al que otras vías llegan con dificultad.

Scope

Este tema examina las vías nasal, rectal y ocular como un grupo: las superficies mucosas u oculares involucradas, para qué es adecuada cada vía y las barreras (aclaramiento mucociliar, recambio lagrimal, tiempo de residencia limitado) que las restringen. Es una referencia farmacéutica y no proporciona orientación sobre la aplicación o el tratamiento.

Core questions

• ¿Qué hace que la mucosa nasal sea atractiva para la administración sistémica rápida y el potencial acceso al sistema nervioso central?
• ¿Cuándo se utiliza la vía rectal como alternativa a la administración oral?
• ¿Por qué se trata el ojo como un compartimento de administración en gran medida autocontenido?
• ¿Qué barreras limitan el tiempo de residencia y la absorción a través de estas superficies?

Key concepts

• Absorción por la mucosa nasal
• Administración de la nariz al cerebro
• Aclaramiento mucociliar
• Absorción rectal
• Barreras de la superficie ocular
• Administración mucosa local versus sistémica
• Tiempo de residencia

Mechanisms

La mucosa nasal es delgada y está bien perfundida, lo que permite una rápida absorción sistémica de fármacos adecuados y ofrece una posible vía directa al sistema nervioso central a lo largo de las rutas olfativas y trigeminales, aunque el aclaramiento mucociliar limita el tiempo que una formulación permanece en su lugar (Lochhead & Thorne, 2012). La mucosa rectal absorbe fármacos en la circulación y puede utilizarse cuando la vía oral no es práctica, dependiendo el grado de evitación del primer paso de dónde se produzca la absorción en el recto. El ojo es en gran medida un compartimento autocontenido: los fármacos aplicados tópicamente se enfrentan a un rápido recambio lagrimal y a la barrera corneal, por lo que solo una pequeña fracción se absorbe, y llegar a la parte posterior del ojo a menudo requiere una administración intraocular, como en la inyección intravítrea de agentes biológicos (Mehta et al., 2018). En estas vías, el corto tiempo de residencia y los mecanismos de aclaramiento protectores son limitaciones recurrentes que se abordan mediante la formulación.

Clinical relevance

Estas vías ofrecen opciones cuando las vías principales no son adecuadas, por ejemplo, la rápida absorción nasal, la administración rectal cuando la deglución no es posible o el tratamiento ocular local, y la comprensión de sus barreras apoya la evaluación de por qué dichos productos se formulan como lo son. Esta entrada describe los principios de administración como referencia y no es una base para decisiones de tratamiento o administración en ningún individuo.

Evidence & guidelines

Las revisiones de la administración intranasal describen la absorción nasal y el transporte propuesto de la nariz al cerebro (Lochhead & Thorne, 2012). Los estudios en el mundo real de la terapia intravítrea ilustran el compartimento ocular y la necesidad de administración intraocular en la parte posterior del ojo (Mehta et al., 2018). Los textos farmacéuticos estándar codifican el diseño de formas farmacéuticas nasales, rectales y oculares (Aulton & Taylor, 2018).

History

Las vías nasal, rectal y ocular se han utilizado durante mucho tiempo para el tratamiento local, pero el interés en su potencial más amplio creció a finales del siglo XX y principios del XXI, incluyendo la administración nasal para una acción sistémica rápida y como una vía propuesta al cerebro, y la inyección intraocular como un medio para llegar a la parte posterior del ojo para la enfermedad retiniana (Lochhead & Thorne, 2012; Mehta et al., 2018).

Debates

¿Cuán real y clínicamente útil es la administración de la nariz al cerebro?

Si la administración intranasal entrega cantidades terapéuticamente significativas de fármaco, especialmente biológicos grandes, directamente al sistema nervioso central en lugar de a través de la absorción sistémica, sigue siendo un tema de investigación y debate activos.

Key figures

• Robert Thorne
• Jeffrey Lochhead

Seminal works

• lochhead-thorne-2012

Frequently asked questions

¿Por qué es difícil administrar fármacos al ojo?

El ojo está protegido por un rápido recambio lagrimal y la barrera corneal, por lo que solo una pequeña fracción de un fármaco aplicado tópicamente se absorbe, y llegar a la parte posterior del ojo a menudo requiere la administración directamente en el ojo en lugar de en su superficie.

¿Qué es la administración de la nariz al cerebro?

Se refiere a la vía propuesta por la cual los fármacos administrados por la nariz pueden llegar al sistema nervioso central a lo largo de las rutas de los nervios olfativos y trigéminos, evitando parcialmente el torrente sanguíneo; su alcance práctico, particularmente para moléculas grandes, todavía está siendo estudiado.