Analgésicos no opioides (AINEs, Acetaminofén, Otros)

Los analgésicos no opioides alivian el dolor sin actuar principalmente en los receptores opioides. Las dos clases más utilizadas son los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), que inhiben la ciclooxigenasa y la síntesis de prostaglandinas, y el acetaminofén (paracetamol); junto con los agentes adyuvantes, forman la base de gran parte del tratamiento del dolor y de las estrategias de ahorro de opioides.

Definition

Los analgésicos no opioides son fármacos que alivian el dolor cuyo mecanismo principal no implica la activación de los receptores opioides; los ejemplos principales son los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), que inhiben la síntesis de prostaglandinas, y el acetaminofén.

Scope

El tema abarca las principales clases de analgésicos no opioides —AINEs y acetaminofén, con referencia a los analgésicos adyuvantes— y sus mecanismos, particularmente la inhibición de la ciclooxigenasa. Los trata como una clase farmacológica y no proporciona instrucciones de dosificación o tratamiento.

Core questions

• ¿Cómo alivian los AINEs el dolor y la inflamación?
• ¿Cómo difiere el acetaminofén mecánicamente de los AINEs?
• ¿Qué papel desempeñan los analgésicos no opioides en relación con los opioides?
• ¿Por qué los agentes no opioides son centrales en las estrategias de ahorro de opioides?

Key concepts

• Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
• Inhibición de la ciclooxigenasa (COX-1, COX-2)
• Síntesis de prostaglandinas
• Acetaminofén (paracetamol)
• Efectos antiinflamatorios vs. analgésicos
• Efecto de ahorro de opioides
• Analgésicos adyuvantes

Mechanisms

Los AINEs alivian el dolor y la inflamación al inhibir la ciclooxigenasa, la enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas, las cuales sensibilizan los nociceptores periféricos y contribuyen a la inflamación; este mecanismo se estableció con la demostración de Vane (1971) de que los fármacos tipo aspirina inhiben la síntesis de prostaglandinas. El acetaminofén tiene efectos analgésicos y antipiréticos con poca acción antiinflamatoria periférica, y su mecanismo preciso está menos definido que el de los AINEs (Brunton et al., 2018). Debido a que actúan a través de vías distintas a los receptores opioides, los analgésicos no opioides pueden complementar a los opioides; la evidencia metaanalítica muestra que añadir un AINE a la analgesia opioide reduce el consumo de opioides y ciertos efectos secundarios después de la cirugía (Marret et al., 2005).

Clinical relevance

Los analgésicos no opioides son fundamentales para el tratamiento del dolor y para las estrategias que reducen la exposición a los opioides. Esta entrada describe sus mecanismos y su papel farmacológico con fines de referencia y educación; no proporciona dosificación, umbrales de seguridad o guías de selección, los cuales dependen de los recursos clínicos actuales.

History

Los salicilatos se han utilizado para el dolor y la fiebre desde la antigüedad, y la aspirina se sintetizó a finales del siglo XIX, pero el mecanismo de esta clase de fármacos permaneció oscuro hasta que Vane (1971) demostró que los fármacos tipo aspirina inhiben la síntesis de prostaglandinas, trabajo que más tarde fue reconocido con un Premio Nobel. La distinción subsiguiente entre las isoformas de la ciclooxigenasa refinó la comprensión de la acción de los AINEs, mientras que el mecanismo del acetaminofén ha permanecido comparativamente elusivo (Brunton et al., 2018).

Key figures

• John Vane

Seminal works

• vane-1971
• marret-2005

Frequently asked questions

¿En qué se diferencian los AINEs de los opioides?

Los AINEs alivian el dolor al inhibir la ciclooxigenasa y reducir la síntesis de prostaglandinas en los sitios de lesión e inflamación, mientras que los opioides actúan centralmente en los receptores opioides; los diferentes mecanismos implican que tienen distintos perfiles de efectos y efectos secundarios y pueden usarse conjuntamente.

¿Por qué son importantes los analgésicos no opioides para el cuidado con ahorro de opioides?

Debido a que alivian el dolor a través de mecanismos no opioides, agentes como los AINEs pueden combinarse con opioides para lograr una analgesia adecuada con dosis más bajas de opioides, lo que la evidencia metaanalítica vincula con una reducción del uso de opioides y ciertos efectos secundarios después de la cirugía.