Viên nén

Viên nén là một dạng bào chế rắn được tạo ra bằng cách nén một loại bột hoặc hạt chứa dược chất và một tập hợp các tá dược thành một đơn vị đồng nhất, có liều lượng xác định. Viên nén là dạng bào chế được sử dụng rộng rãi nhất trong y học vì chúng không tốn kém để sản xuất ở quy mô lớn, ổn định về mặt hóa học, liều lượng chính xác và thuận tiện cho bệnh nhân uống.

Definition

Viên nén là một dạng bào chế rắn đơn vị được điều chế bằng cách nén hỗn hợp một hoặc nhiều hoạt chất với tá dược thành một hình dạng và liều lượng xác định, chủ yếu dùng để uống.

Scope

Mục này bao gồm thành phần của viên nén, vai trò của các tá dược, các phương pháp sản xuất chính (nén trực tiếp, xát hạt ướt và xát hạt khô), các loại viên nén chính (phóng thích tức thời, phóng thích biến đổi, bao, nhai, tan rã trong miệng) và các thuộc tính chất lượng mà viên nén được kiểm tra. Đây là một tổng quan tham khảo, không phải hướng dẫn pha chế hoặc lâm sàng.

Core questions

• Viên nén cần những tá dược nào và mỗi tá dược đóng góp gì?
• Xát hạt và nén trực tiếp khác nhau như thế nào với tư cách là các phương pháp sản xuất?
• Viên nén phóng thích tức thời và phóng thích biến đổi khác nhau như thế nào về thiết kế và hành vi?
• Những thuộc tính chất lượng nào — độ rã, độ hòa tan, độ cứng, độ đồng đều hàm lượng — xác định hiệu suất của viên nén?

Key concepts

• Nén và ép chặt
• Xát hạt so với nén trực tiếp
• Chất rã, chất kết dính, chất độn, chất bôi trơn, chất làm trơn
• Độ rã và độ hòa tan
• Phóng thích tức thời so với phóng thích biến đổi
• Màng bao và bao tan trong ruột
• Độ đồng đều hàm lượng và độ mài mòn
• Viên nén tan rã trong miệng

Mechanisms

Viên nén được tạo thành từ hỗn hợp bột trong đó các tá dược thực hiện các chức năng riêng biệt: chất độn làm tăng thể tích của thuốc liều thấp, chất kết dính giữ viên nén lại với nhau, chất rã thúc đẩy sự phân rã trong dịch lỏng, và chất bôi trơn và chất làm trơn giúp dễ dàng nén và chảy. Hỗn hợp được làm đặc sau khi xát hạt — giúp cải thiện khả năng chảy và khả năng nén — hoặc bằng cách nén trực tiếp hỗn hợp chảy tự do (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018). Khi dùng, viên nén phóng thích tức thời sẽ rã và thuốc hòa tan, trong khi các thiết kế phóng thích biến đổi sử dụng ma trận polymer hoặc lớp bao để làm chậm hoặc nhắm mục tiêu phóng thích. Đối với các loại thuốc khó tan, các công thức hỗ trợ như phân tán rắn vô định hình có thể được kết hợp để tăng độ hòa tan và độ hòa tan biểu kiến (Vasconcelos et al., 2016). Các phương pháp sản xuất bồi đắp (in 3D) mới hơn cho phép điều chỉnh hình dạng và cấu trúc bên trong viên nén để phóng thích theo yêu cầu (Awad et al., 2018).

Clinical relevance

Viên nén là dạng thuốc uống chủ đạo, và các đặc điểm thiết kế của chúng — lớp bao, vạch chia liều, phóng thích biến đổi — ảnh hưởng đến cách sản phẩm hoạt động và cách xử lý. Nhận biết các loại viên nén hỗ trợ việc đọc tài liệu sản phẩm một cách có phê phán; mục này mang tính mô tả và không cung cấp lời khuyên về liều lượng hoặc cách dùng cho từng bệnh nhân.

Evidence & guidelines

Chất lượng viên nén được quy định bởi các tiêu chuẩn dược điển, trong đó quy định các thử nghiệm về độ rã, độ hòa tan và độ đồng đều của đơn vị liều, cung cấp cơ sở dược điển để xuất xưởng sản phẩm (USP, 2023). Các nguyên tắc thiết kế được mã hóa trong các văn bản dược học tiêu chuẩn (Aulton & Taylor, 2018; Allen & Ansel, 2018).

History

Viên nén ra đời vào giữa thế kỷ XIX với sự phát triển của máy nén viên, thay thế cho việc vo viên bằng tay và pha chế theo đơn. Trong suốt thế kỷ XX, khoa học về xát hạt, máy dập viên quay tốc độ cao và công nghệ phóng thích biến đổi đã biến viên nén thành dạng bào chế công nghiệp tiêu chuẩn (Aulton & Taylor, 2018), với sản xuất bồi đắp xuất hiện gần đây hơn như một con đường để sản xuất viên nén cá nhân hóa (Awad et al., 2018).

Seminal works

• aulton-2018
• allen-ansel-2018
• vasconcelos-2016

Frequently asked questions

Sự khác biệt giữa viên nén phóng thích tức thời và viên nén phóng thích biến đổi là gì?

Viên nén phóng thích tức thời được thiết kế để rã và giải phóng thuốc ngay sau khi dùng, trong khi viên nén phóng thích biến đổi sử dụng ma trận polymer hoặc lớp bao để làm chậm, trì hoãn hoặc nhắm mục tiêu giải phóng theo thời gian.

Tại sao viên nén lại chứa nhiều thành phần không hoạt động như vậy?

Mỗi tá dược trong viên nén đều có một mục đích — làm tăng thể tích liều, kết dính viên nén, giúp viên nén rã, tạo điều kiện sản xuất hoặc kiểm soát sự giải phóng — để một lượng nhỏ dược chất có thể được tạo thành một sản phẩm đáng tin cậy, có thể sản xuất được.