Pemberian Transdermal dan Topikal

Pemberian transdermal dan topikal mengaplikasikan obat ke kulit. Pemberian topikal bertujuan untuk efek lokal di atau dekat lokasi aplikasi, sedangkan pemberian transdermal bertujuan untuk mendorong obat menembus kulit ke dalam sirkulasi sistemik. Hambatan utama dalam kedua kasus adalah stratum korneum, lapisan terluar kulit, yang membatasi lewatnya molekul kecil yang cukup lipofilik kecuali jika strategi peningkatan digunakan.

Definition

Pemberian transdermal adalah pemberian obat melalui kulit utuh untuk mencapai sirkulasi sistemik, sedangkan pemberian topikal mengaplikasikan obat ke kulit atau mukosa terutama untuk efek lokal; keduanya diatur oleh permeasi melintasi stratum korneum.

Scope

Topik ini mencakup sawar kulit dan jalur permeasi melaluinya, sifat fisikokimia yang memungkinkan obat diberikan secara transdermal, perbedaan antara tujuan lokal (topikal) dan sistemik (transdermal), serta strategi peningkatan seperti peningkat penetrasi kimia dan mikronidel. Ini adalah referensi farmasi dan tidak memberikan panduan aplikasi atau pengobatan.

Core questions

• Apa yang menjadikan stratum korneum sebagai sawar pembatas laju permeasi kulit?
• Sifat fisikokimia apa yang memungkinkan obat menembus kulit secara pasif?
• Bagaimana pemberian topikal (lokal) dan transdermal (sistemik) berbeda dalam tujuan dan desain?
• Bagaimana peningkat penetrasi dan mikronidel memperluas jangkauan obat yang dapat diberikan?

Key concepts

• Sawar stratum korneum
• Penyerapan perkutan
• Tujuan topikal versus transdermal
• Peningkat penetrasi
• Mikronidel
• Plester transdermal
• Pelepasan transdermal berkelanjutan

Mechanisms

Molekul yang diaplikasikan ke kulit harus melintasi stratum korneum, lapisan korneosit yang tertanam dalam lipid yang sangat membatasi permeasi. Oleh karena itu, pemberian transdermal pasif cenderung mendukung molekul kecil, cukup lipofilik, dan poten, dan plester transdermal dapat mempertahankan pemberian selama berjam-jam hingga berhari-hari dengan menjaga gradien konsentrasi yang stabil (Prausnitz & Langer, 2008). Untuk memperluas pemberian ke molekul yang seharusnya tidak dapat ditembus kulit, peningkat penetrasi kimia mengganggu lipid stratum korneum, dan pendekatan fisik seperti mikronidel menciptakan jalur sementara berskala mikron melalui sawar (Prausnitz, 2004). Pembawa partikulat juga telah dieksplorasi untuk memodifikasi bagaimana obat berinteraksi dengan dan menembus kulit (Kreuter, 2007). Produk topikal, sebaliknya, dirancang untuk melokalisasi obat di lokasi aplikasi daripada mendorong penyerapan sistemik.

Clinical relevance

Pemberian transdermal menawarkan paparan sistemik yang stabil dan non-invasif yang menghindari metabolisme lintas pertama, sementara produk topikal mengkonsentrasikan obat di tempat aplikasinya, dan mengenali perbedaan ini mendukung penilaian mengapa suatu produk dirancang sebagai plester, gel, atau krim. Entri ini menjelaskan prinsip-prinsip pemberian untuk referensi dan bukan merupakan dasar untuk keputusan pengobatan atau aplikasi pada individu mana pun.

Evidence & guidelines

Tinjauan tentang pemberian transdermal menjelaskan sawar kulit dan desain plester serta strategi peningkatan (Prausnitz & Langer, 2008; Prausnitz, 2004), dan tinjauan tentang pembawa nanopartikel memberikan konteks historis untuk pemberian partikulat pada kulit (Kreuter, 2007). Teks farmasetika standar mengkodifikasi desain bentuk sediaan topikal dan transdermal (Aulton & Taylor, 2018).

History

Produk plester transdermal pertama muncul sekitar tahun 1980, menjadikan kulit sebagai rute sistemik yang praktis untuk molekul kecil tertentu. Pekerjaan selanjutnya berfokus pada mengatasi sawar stratum korneum untuk berbagai jenis obat melalui peningkat penetrasi kimia dan, sejak akhir 1990-an, teknologi mikronidel (Prausnitz & Langer, 2008; Prausnitz, 2004).

Key figures

• Mark Prausnitz
• Robert Langer
• Jorg Kreuter

Seminal works

• prausnitz-langer-2008
• prausnitz-2004

Frequently asked questions

Apa perbedaan antara pemberian topikal dan transdermal?

Pemberian topikal mengaplikasikan obat ke kulit untuk efek lokal di lokasi tersebut, sedangkan pemberian transdermal dirancang untuk mendorong obat menembus kulit dan masuk ke sirkulasi sistemik untuk efek di seluruh tubuh.

Mengapa hanya beberapa obat yang dapat diberikan melalui kulit?

Stratum korneum sangat membatasi permeasi, sehingga pemberian transdermal pasif umumnya cocok untuk molekul kecil, cukup lipofilik, dan poten; obat lain memerlukan strategi peningkatan seperti peningkat penetrasi atau mikronidel.