Bloqueadores de los canales de calcio

Los bloqueadores de los canales de calcio reducen la presión arterial al inhibir los canales de calcio tipo L dependientes de voltaje, disminuyendo la entrada de calcio en el músculo liso vascular y las células cardíacas. Las dihidropiridinas, como el amlodipino, actúan principalmente sobre el músculo liso vascular para dilatar las arteriolas, mientras que las no dihidropiridinas, verapamilo y diltiazem, también ralentizan la conducción cardíaca y reducen la contractilidad.

Definition

Los bloqueadores de los canales de calcio son fármacos que inhiben los canales de calcio tipo L dependientes de voltaje en el músculo liso vascular y el tejido cardíaco, reduciendo el calcio intracelular y, por lo tanto, disminuyendo el tono vascular y, en algunas subclases, la frecuencia cardíaca y la contractilidad.

Scope

Esta entrada abarca la farmacología de la inhibición de los canales de calcio tipo L, el contraste entre las dihidropiridinas selectivas vasculares y las no dihidropiridinas que limitan la frecuencia cardíaca, y la evidencia de resultados que respalda su uso en la hipertensión. Es material de referencia, no una guía de prescripción.

Core questions

• ¿Cómo la inhibición de los canales de calcio tipo L relaja el músculo liso vascular?
• ¿Qué distingue a los bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridínicos de los no dihidropiridínicos?
• ¿Qué muestra la evidencia de resultados para los bloqueadores de los canales de calcio en la hipertensión?

Key concepts

• Canales de calcio tipo L dependientes de voltaje
• Contracción del músculo liso vascular y calcio
• Dihidropiridinas (selectivas vasculares)
• No dihidropiridinas (verapamilo, diltiazem)
• Efectos sobre la frecuencia cardíaca y la contractilidad
• Taquicardia refleja y edema periférico

Mechanisms

La contracción del músculo liso vascular y de los miocitos cardíacos depende de la entrada de calcio a través de los canales de calcio tipo L dependientes de voltaje. Los bloqueadores de los canales de calcio se unen a estos canales y reducen la entrada de calcio, relajando el músculo liso arterial y disminuyendo la resistencia periférica. Las dihidropiridinas son relativamente selectivas para los canales vasculares y producen dilatación arteriolar con poca depresión cardíaca directa, aunque la caída resultante de la presión puede causar taquicardia refleja y edema de tobillo. Las no dihidropiridinas (verapamilo y, en menor medida, diltiazem) también actúan sobre los canales de calcio cardíacos, ralentizando la conducción del nódulo sinoauricular y auriculoventricular y reduciendo la contractilidad, lo que les confiere efectos adicionales de control de la frecuencia cardíaca.

Clinical relevance

Los bloqueadores de los canales de calcio son una clase principal para el estudio de la farmacología del calcio en el músculo liso vascular y cardíaco y se examinan ampliamente en la hipertensión, incluyendo en pacientes mayores y en regímenes de combinación. Esta entrada describe el mecanismo y la evidencia como referencia educativa y no proporciona recomendaciones de dosificación o tratamiento.

Evidence & guidelines

Las principales guías incluyen los bloqueadores de los canales de calcio entre las clases de antihipertensivos de primera línea, a menudo favoreciendo las dihidropiridinas para la reducción de la presión arterial y la terapia combinada. ALLHAT comparó un bloqueador de los canales de calcio con un diurético y un inhibidor de la ECA, encontrando resultados principales ampliamente similares, y ASCOT-BPLA respaldó un régimen basado en amlodipino sobre uno basado en atenolol para eventos cardiovasculares.

History

Las acciones cardiovasculares de los antagonistas del calcio se caracterizaron en las décadas de 1960 y 1970, con verapamilo, nifedipino y diltiazem emergiendo como prototipos de clases químicas distintas. Las dihidropiridinas de acción más prolongada, como el amlodipino, se convirtieron más tarde en agentes antihipertensivos prominentes, y grandes ensayos de resultados definieron su papel comparativo.

Seminal works

• allhat-2002
• dahlof-2005

Frequently asked questions

¿Cuál es la diferencia entre los bloqueadores de los canales de calcio dihidropiridínicos y no dihidropiridínicos?

Las dihidropiridinas, como el amlodipino, actúan principalmente sobre el músculo liso vascular para dilatar las arterias, mientras que las no dihidropiridinas, como el verapamilo y el diltiazem, también actúan sobre el corazón, ralentizando la conducción y reduciendo la contractilidad.

¿Por qué los bloqueadores de los canales de calcio pueden causar hinchazón en los tobillos?

Las dihidropiridinas dilatan las arteriolas precapilares más que las vénulas, lo que aumenta la presión capilar y promueve el movimiento de líquidos hacia los tejidos, lo que puede producir edema periférico.