ED50、EC50和IC50浓度

ED50、EC50和IC50是半数最大效应参数，它们在剂量轴上定位剂量-反应曲线，并作为效力的标准数值指标。EC50是产生一半最大效应的浓度，ED50是产生一半最大效应（或对于量化数据，一半群体效应）的剂量，而IC50是产生过程半数最大抑制的浓度。

Definition

EC50是产生其最大效应50%的药物浓度；ED50是产生最大分级效应50%的剂量，或在量化分析中，是50%的群体显示出特定反应的剂量；IC50是使测定活性抑制50%的浓度。

Scope

本主题定义了这三个半数最大效应指标，解释了如何从剂量-反应曲线或抑制曲线中读取它们，区分了它们在分级与量化情境中的使用，并指出这些是曲线的经验性描述符，而非结合亲和力的直接测量。它属于参考教育性质，不提供剂量指导。

Core questions

• EC50、ED50和IC50各测量什么，它们有何不同？
• 如何从剂量-反应曲线或抑制曲线中读取半数最大效应值？
• 为什么半数最大效应指标被用作效力的标准测量？
• 为什么IC50与结合亲和力常数不同？

Key concepts

• EC50（半数最大有效浓度）
• ED50（半数有效剂量）
• IC50（半数最大抑制浓度）
• 效力指数
• 分级与量化ED50
• 曲线中点和拐点
• IC50的测定依赖性

Mechanisms

每个半数最大效应指标都标志着剂量-反应曲线上响应介于基线和最大值之间中点的位置。对于通过希尔方程拟合的分级S形曲线，EC50是曲线中点的浓度，是效力的常规指标：较低的EC50意味着药物效力更高。ED50在剂量尺度上扮演相同的角色，在量化分析中，表示一半群体达到预定终点的剂量。IC50是抑制曲线的类似中点，即使测定活性减半的浓度。这些指标是观察曲线的经验特征，并取决于测定条件；特别是，IC50受竞争性底物或配体浓度的影响，因此其本身并非亲和力常数。IUPHAR术语标准化了这些符号及其定义。

Clinical relevance

半数最大效应值是报告和比较不同研究中药物和抑制剂效力的通用指标。本条目旨在提供教育参考；它们描述了曲线在剂量轴上的位置，并非选择患者剂量的依据。

History

随着定量药理学采用S形曲线拟合，半数最大效应指标成为标准描述符。Cheng-Prusoff对竞争性抑制的处理阐明了观察到的IC50与潜在抑制常数之间的关系，随后IUPHAR术语确定了EC50、ED50和IC50及其含义。

Key figures

• Terry Kenakin
• David Colquhoun
• Yung-Chi Cheng
• William Prusoff

Seminal works

• neubig-2003

Frequently asked questions

EC50和ED50有什么区别？

EC50以作用部位的浓度表示，并从分级浓度-效应曲线中读取，而ED50以剂量表示；在量化分析中，ED50特指一半受试群体显示出全或无反应的剂量。

IC50是结合亲和力的量度吗？

不直接是。IC50是在特定测定条件下使测定活性减半的经验浓度，它取决于竞争性底物浓度等因素；将其转换为亲和力常数需要额外的假设，例如在Cheng-Prusoff关系中。