Alkaloidler
Alkaloidler, genellikle bazik olan, azot içeren bitkisel ikincil metabolitlerin geniş bir ailesini oluşturmaktadır. Bunlar arasında morfin, kinin, kafein, atropin ile vinka ve taksan antitümör bileşikleri gibi en bilinen ve farmakolojik olarak en güçlü doğal ürünlerden bazıları yer almaktadır. Azotları, tipik olarak bir amino asitten türemekte olup, onlara bazik özellik kazandırmakta ve biyolojik reseptörlerle güçlü bir etkileşim eğilimi sergilemelerini sağlamaktadır.
Tanım
Alkaloidler, büyük ölçüde bitkisel kökenli, bazik, azot içeren organik bileşiklerdir. Çoğunlukla amino asitlerden biyosentezlenmekte olup, azot atomları genellikle heterosiklik bir halkanın parçasıdır ve karakteristik olarak belirgin fizyolojik aktivite sergilemektedirler.
Kapsam
Bu konu, bir alkaloidi neyin tanımladığını, ana yapısal grupları düzenleyen amino asit kökenlerini ve alkaloidlerin ilaç keşfinde neden bu kadar öne çıktığını kapsamaktadır. Bu, fitokimya alanında bir referans kimyası olup, herhangi bir alkaloid ilacı için dozaj veya tedavi rehberliği sağlamamaktadır.
Temel sorular
- Bir alkaloidi hangi kimyasal özellikler tanımlamaktadır?
- Başlıca alkaloid sınıfları hangi amino asit öncüllerinden türemektedir?
- Alkaloidler, bitki kaynaklı ilaçlar arasında neden bu kadar yoğun bir şekilde temsil edilmektedir?
Anahtar kavramlar
- Baziklik ve heterosiklik azot
- Amino asitten türeyen biyosentez
- Gerçek, proto- ve psödo-alkaloidler
- Tropan, izokinolin, indol ve piridin sınıfları
- Reseptör ve enzim etkileşimi
- Asit-baz ekstraksiyonu
Mekanizmalar
Çoğu alkaloid, amino asitlerden (morfin gibi benzilizokinolin alkaloidleri için tirozin, indol alkaloidleri için triptofan, tropan ve kinolizidin alkaloidleri için ornitin ve lizin) türemekte olup, dekarboksilasyon, oksidatif kenetlenme ve halka kapanması ile karakteristik iskeletlerini oluşturmaktadırlar. Bazik azot, alkaloidlerin tuzlar oluşturmasına olanak tanımakta (klasik asit-baz ekstraksiyonunun temelini oluşturmaktadır) ve nörotransmitter reseptörleri ile enzimlere sıkça afinite göstermelerinin altında yatmaktadır; bu da onların belirgin biyolojik aktivitelerini açıklamaktadır.
Klinik önem
Alkaloidler, analjezi, anestezi, onkoloji ve antimalaryal ilaçlar dahil olmak üzere bitki kaynaklı ilaçların orantısız bir kısmını sağlamaktadır; bu nedenle bu sınıfı anlamak, doğal ürün farmakognozisi için merkezi bir öneme sahiptir. Bu madde, alkaloidlerin kimyasını ve kökenini bir referans olarak tanımlamaktadır; reçete yazma, dozaj belirleme veya bireysel tedavi kararları için bir temel oluşturmamaktadır ve bazı alkaloidler oldukça toksiktir.
Kanıt ve kılavuzlar
İlgili literatür, kimyasal ve biyosentetik nitelikte olup (yapı aydınlatma, yolak çalışmaları ve farmakognozi metinleri), onaylanmış ilaçlar arasındaki alkaloidlerin konumunu belgeleyen derlemelerle birlikte ele alınmaktadır. Bireysel alkaloid ilaçları, bu kimya maddesinin kapsamı dışında, kendi klinik ve düzenleyici monograflarına tabidir.
Tarihçe
On dokuzuncu yüzyılın başlarında afyondan morfinin izole edilmesi, genellikle alkaloid kimyasının ve kinin ile diğerlerinin daha sonra izole edilmesiyle fitokimyanın doğuşu olarak kabul edilmektedir. Bu saflaştırmalar, tanımlanmış azotlu moleküllerin ham ilaçların aktivitesini taşıdığını göstermiş ve yirminci yüzyıl çalışmaları, bunların amino asit biyosentetik kökenlerini haritalandırmıştır.
İlgili konular
Temel eserler
- ziegler-2008
- dewick-2009
Sıkça sorulan sorular
- Bir bileşiği, azot içeren başka bir metabolit yerine alkaloid yapan nedir?
- Alkaloidler karakteristik olarak baziktir, genellikle heterosiklik bir halka içinde azot içermektedir, tipik olarak amino asitlerden türemektedir ve belirgin fizyolojik aktivite göstermektedir; bu özellikler onları amino asitlerden, peptitlerden ve diğer çoğu azotlu metabolitten ayırmaktadır.
- Alkaloidler neden sıklıkla asitler ve bazlarla ekstrakte edilmektedir?
- Bazik azotları, asitlerle suda çözünür tuzlar oluşturmakta ve nötralize edildiğinde serbest, organik çözücüde çözünür bir baza geri dönmektedir; bu da izolasyon sırasında seçici asit-baz ayrışmasına olanak tanımaktadır.