ED50、EC50、およびIC50濃度

ED50、EC50、およびIC50は、用量反応曲線を用量軸上に位置付け、効力の標準的な数値指標として機能する半最大パラメータです。EC50は最大効果の半分を生じる濃度であり、ED50は最大効果の半分（または、量的データの場合、半数集団）を生じる用量であり、IC50はプロセスの半最大阻害を生じる濃度です。

Definition

EC50は、最大効果の50パーセントを生じる薬物の濃度です。ED50は、最大段階的効果の50パーセントを生じる用量、または量的分析において、集団の50パーセントが定義された反応を示す用量です。IC50は、測定された活性の50パーセント阻害を生じる濃度です。

Scope

このトピックでは、3つの半最大指標を定義し、それぞれが用量反応曲線または阻害曲線からどのように読み取られるかを説明し、段階的（graded）な文脈と量的（quantal）な文脈での使用を区別し、これらが結合親和性の直接的な尺度ではなく、曲線の経験的記述子であることに言及します。これは参照教育的なものであり、投薬に関するガイダンスを提供するものではありません。

Core questions

• EC50、ED50、IC50はそれぞれ何を測定し、どのように異なりますか？
• 半最大値は用量反応曲線または阻害曲線からどのように読み取られますか？
• 半最大指標が効力の標準的な尺度として使用されるのはなぜですか？
• IC50が結合親和性定数と同じではないのはなぜですか？

Key concepts

• EC50（半最大有効濃度）
• ED50（中央有効用量）
• IC50（半最大阻害濃度）
• 効力指数
• 段階的ED50と量的ED50
• 曲線の中点と変曲点
• IC50のアッセイ依存性

Mechanisms

各半最大指標は、用量反応曲線上で反応がベースラインと最大値の中間にある点を示します。Hill方程式によって適合された段階的なS字曲線の場合、EC50は曲線の中点における濃度であり、効力の従来の指標です。EC50が低いほど、薬物の効力は高くなります。ED50は用量スケール上で同じ役割を果たし、量的分析では、集団の半分が定義されたエンドポイントに達する用量を示します。IC50は、阻害曲線における類似の中点であり、測定された活性を半分にする濃度です。これらの指標は、観察された曲線の経験的特徴であり、アッセイ条件に依存します。特に、IC50は競合する基質またはリガンドの濃度に影響されるため、それ自体は親和性定数ではありません。IUPHARの用語は、これらの記号とその定義を標準化しています。

Clinical relevance

半最大値は、研究間で薬物や阻害剤の効力を報告し比較するための共通の尺度です。この項目は教育的な参考のためにこれらを提示しており、これらは曲線が用量軸上のどこに位置するかを記述するものであり、患者における用量選択の根拠となるものではありません。

History

半最大指標は、定量的薬理学がS字曲線適合を採用するにつれて標準的な記述子となりました。観察されたIC50と根底にある阻害定数との関係は、Cheng-Prusoffによる競合阻害の処理によって明確にされ、IUPHARの用語は後にEC50、ED50、IC50の記号とその意味を固定しました。

Key figures

• Terry Kenakin
• David Colquhoun
• Yung-Chi Cheng
• William Prusoff

Seminal works

• neubig-2003

Frequently asked questions

EC50とED50の違いは何ですか？

EC50は作用部位での濃度で表され、段階的な濃度-効果曲線から読み取られますが、ED50は用量として表されます。量的分析においてED50は、試験された集団の半分が全か無かの反応を示す用量を具体的に意味します。

IC50は結合親和性の尺度ですか？

直接的にはそうではありません。IC50は、特定のアッセイ条件下で測定された活性を半分にする経験的な濃度であり、競合する基質濃度などの要因に依存します。これを親和性定数に変換するには、Cheng-Prusoffの関係のように追加の仮定が必要です。