تركيزات ED50 و EC50 و IC50

ED50 و EC50 و IC50 هي معايير نصف قصوى تحدد موقع منحنى الاستجابة للجرعة على محور الجرعة وتُعد المؤشرات الرقمية القياسية للفعالية. EC50 هو التركيز الذي ينتج نصف التأثير الأقصى، و ED50 هو الجرعة التي تنتج نصف التأثير الأقصى (أو، للبيانات الكمية، نصف السكان)، و IC50 هو التركيز الذي ينتج تثبيطًا نصفيًا أقصى لعملية ما.

Definition

EC50 هو تركيز الدواء الذي ينتج 50 بالمائة من تأثيره الأقصى؛ ED50 هو الجرعة التي تنتج 50 بالمائة من التأثير المتدرج الأقصى أو، في التحليل الكمي، الجرعة التي تظهر عندها 50 بالمائة من السكان الاستجابة المحددة؛ IC50 هو التركيز الذي ينتج تثبيطًا بنسبة 50 بالمائة لنشاط مقاس.

Scope

يُعرّف هذا الموضوع المؤشرات الثلاثة نصف القصوى، ويشرح كيفية قراءة كل منها من منحنى الاستجابة للجرعة أو منحنى التثبيط، ويميز استخدامها في السياقات المتدرجة مقابل السياقات الكمية، ويشير إلى أن هذه هي واصفات تجريبية للمنحنى وليست مقاييس مباشرة لألفة الارتباط. إنه مرجع تعليمي ولا يقدم إرشادات للجرعات.

Core questions

• ماذا يقيس كل من EC50 و ED50 و IC50، وكيف تختلف؟
• كيف تُقرأ القيمة نصف القصوى من منحنى الاستجابة للجرعة أو منحنى التثبيط؟
• لماذا تُستخدم المؤشرات نصف القصوى كمقياس قياسي للفعالية؟
• لماذا لا يتطابق IC50 مع ثابت ألفة الارتباط؟

Key concepts

• EC50 (التركيز الفعال نصف الأقصى)
• ED50 (الجرعة الفعالة المتوسطة)
• IC50 (التركيز المثبط نصف الأقصى)
• مؤشر الفعالية
• ED50 المتدرج مقابل الكمي
• نقطة منتصف المنحنى ونقطة الانعطاف
• اعتماد IC50 على الفحص

Mechanisms

يحدد كل مؤشر نصف أقصى النقطة على منحنى الاستجابة للجرعة حيث تكون الاستجابة في منتصف الطريق بين خط الأساس والحد الأقصى. بالنسبة للمنحنى السيني المتدرج الذي تم تعديله بواسطة معادلة هيل، فإن EC50 هو التركيز عند نقطة منتصف المنحنى وهو المؤشر التقليدي للفعالية: يشير EC50 الأقل إلى دواء أكثر فعالية. يلعب ED50 نفس الدور على مقياس الجرعة، وفي التحليل الكمي، يشير إلى الجرعة التي يصل عندها نصف السكان إلى النقطة النهائية المحددة. IC50 هو نقطة المنتصف المماثلة لمنحنى التثبيط، وهو التركيز الذي يخفض النشاط المقاس إلى النصف. هذه المؤشرات هي سمات تجريبية للمنحنى المرصود وتعتمد على ظروف الفحص؛ على وجه الخصوص، يتأثر IC50 بتركيز الركيزة أو الربيطة المتنافسة، وبالتالي فهو ليس، بحد ذاته، ثابت ألفة. توحّد مصطلحات IUPHAR هذه الرموز وتعريفاتها.

Clinical relevance

القيم نصف القصوى هي العملة الشائعة للإبلاغ عن فعالية الأدوية والمثبطات ومقارنتها عبر الدراسات. يقدم هذا المدخل هذه القيم كمرجع تعليمي؛ فهي تصف مكان المنحنى على محور الجرعة وليست أساسًا لاختيار الجرعات للمرضى.

History

أصبحت المؤشرات نصف القصوى واصفات قياسية مع اعتماد علم الأدوية الكمي لتعديل المنحنى السيني. تم توضيح العلاقة بين IC50 المرصود وثابت التثبيط الأساسي من خلال معالجة تشنغ-بروسوف للتثبيط التنافسي، ثم قامت مصطلحات IUPHAR لاحقًا بتثبيت الرموز EC50 و ED50 و IC50 ومعانيها.

Key figures

• Terry Kenakin
• David Colquhoun
• Yung-Chi Cheng
• William Prusoff

Seminal works

• neubig-2003

Frequently asked questions

ما الفرق بين EC50 و ED50؟

يُعبر عن EC50 بتركيز في موقع العمل ويُقرأ من منحنى تركيز-تأثير متدرج، بينما يُعبر عن ED50 كجرعة؛ وفي التحليل الكمي، يعني ED50 تحديدًا الجرعة التي يظهر عندها نصف السكان المختبرين استجابة الكل أو لا شيء.

هل IC50 مقياس لألفة الارتباط؟

ليس بشكل مباشر. IC50 هو تركيز تجريبي يخفض النشاط المقاس إلى النصف في ظل ظروف فحص معينة، ويعتمد على عوامل مثل تركيز الركيزة المتنافسة؛ يتطلب تحويله إلى ثابت ألفة افتراضات إضافية، كما هو الحال في علاقة تشنغ-بروسوف.