Concentraciones ED50, EC50 e IC50

La ED50, EC50 e IC50 son parámetros de semimáximo que sitúan una curva dosis-respuesta en el eje de la dosis y sirven como índices numéricos estándar de potencia. La EC50 es la concentración que produce la mitad del efecto máximo, la ED50 es la dosis que produce la mitad del efecto máximo (o, para datos cuantales, en la mitad de la población), y la IC50 es la concentración que produce una inhibición semimáxima de un proceso.

Definition

La EC50 es la concentración de un fármaco que produce el 50 por ciento de su efecto máximo; la ED50 es la dosis que produce el 50 por ciento del efecto gradual máximo o, en el análisis cuantal, la dosis a la que el 50 por ciento de una población muestra la respuesta definida; la IC50 es la concentración que produce el 50 por ciento de inhibición de una actividad medida.

Scope

Este tema define los tres índices de semimáximo, explica cómo se lee cada uno de una curva dosis-respuesta o de inhibición, distingue su uso en contextos graduales frente a cuantales, y señala que estos son descriptores empíricos de una curva y no medidas directas de la afinidad de unión. Tiene un propósito educativo y de referencia, y no proporciona orientación sobre dosificación.

Core questions

• ¿Qué mide cada uno de EC50, ED50 e IC50, y en qué se diferencian?
• ¿Cómo se lee un valor de semimáximo de una curva dosis-respuesta o de inhibición?
• ¿Por qué se utilizan los índices de semimáximo como medida estándar de potencia?
• ¿Por qué la IC50 no es lo mismo que una constante de afinidad de unión?

Key concepts

• EC50 (concentración efectiva semimáxima)
• ED50 (dosis efectiva media)
• IC50 (concentración inhibitoria semimáxima)
• Índice de potencia
• ED50 gradual frente a cuantal
• Punto medio e inflexión de la curva
• Dependencia de la IC50 del ensayo

Mechanisms

Cada índice de semimáximo marca el punto en una curva dosis-respuesta donde la respuesta se encuentra a medio camino entre su línea de base y su máximo. Para una curva sigmoidea gradual ajustada por la ecuación de Hill, la EC50 es la concentración en el punto medio de la curva y es el índice convencional de potencia: una EC50 más baja significa un fármaco más potente. La ED50 desempeña el mismo papel en una escala de dosis y, en el análisis cuantal, denota la dosis a la que la mitad de la población alcanza el punto final definido. La IC50 es el punto medio análogo para una curva de inhibición, la concentración que reduce a la mitad una actividad medida. Estos índices son características empíricas de la curva observada y dependen de las condiciones del ensayo; en particular, la IC50 está influenciada por la concentración del sustrato o ligando competidor y, por lo tanto, no es, por sí misma, una constante de afinidad. La terminología de la IUPHAR estandariza estos símbolos y sus definiciones.

Clinical relevance

Los valores de semimáximo son la moneda común para informar y comparar la potencia de fármacos e inhibidores en diferentes estudios. Esta entrada los presenta como referencia educativa; describen dónde se sitúa una curva en el eje de la dosis y no son una base para seleccionar dosis en pacientes.

History

Los índices de semimáximo se convirtieron en descriptores estándar a medida que la farmacología cuantitativa adoptó el ajuste de curvas sigmoideas. La relación entre una IC50 observada y la constante de inhibición subyacente fue aclarada por el tratamiento de Cheng-Prusoff de la inhibición competitiva, y la terminología de la IUPHAR fijó posteriormente los símbolos EC50, ED50 e IC50 y sus significados.

Key figures

• Terry Kenakin
• David Colquhoun
• Yung-Chi Cheng
• William Prusoff

Seminal works

• neubig-2003

Frequently asked questions

¿Cuál es la diferencia entre EC50 y ED50?

La EC50 se expresa en términos de concentración en el sitio de acción y se lee de una curva gradual concentración-efecto, mientras que la ED50 se expresa como una dosis; en el análisis cuantal, la ED50 significa específicamente la dosis a la que la mitad de una población probada muestra la respuesta de todo o nada.

¿Es la IC50 una medida de la afinidad de unión?

No directamente. La IC50 es una concentración empírica que reduce a la mitad una actividad medida bajo condiciones de ensayo particulares, y depende de factores como la concentración del sustrato competidor; convertirla en una constante de afinidad requiere suposiciones adicionales, como en la relación de Cheng-Prusoff.