Konsentrasi ED50, EC50, dan IC50

ED50, EC50, dan IC50 adalah parameter setengah maksimal yang menempatkan kurva dosis-respons pada sumbu dosis dan berfungsi sebagai indeks numerik standar potensi. EC50 adalah konsentrasi yang menghasilkan setengah dari efek maksimal, ED50 adalah dosis yang menghasilkan setengah dari efek maksimal (atau, untuk data kuantal, setengah populasi), dan IC50 adalah konsentrasi yang menghasilkan penghambatan setengah maksimal dari suatu proses.

Definition

EC50 adalah konsentrasi obat yang menghasilkan 50 persen dari efek maksimalnya; ED50 adalah dosis yang menghasilkan 50 persen dari efek bertingkat (graded effect) maksimal atau, dalam analisis kuantal, dosis di mana 50 persen populasi menunjukkan respons yang ditentukan; IC50 adalah konsentrasi yang menghasilkan 50 persen penghambatan aktivitas yang terukur.

Scope

Topik ini mendefinisikan tiga indeks setengah maksimal, menjelaskan bagaimana masing-masing dibaca dari kurva dosis-respons atau kurva inhibisi, membedakan penggunaannya dalam konteks bertingkat (graded) versus kuantal, dan mencatat bahwa ini adalah deskriptor empiris dari suatu kurva daripada ukuran langsung afinitas pengikatan. Ini bersifat referensi-edukasi dan tidak memberikan panduan dosis.

Core questions

• Apa yang diukur oleh EC50, ED50, dan IC50, dan bagaimana perbedaannya?
• Bagaimana nilai setengah maksimal dibaca dari kurva dosis-respons atau kurva inhibisi?
• Mengapa indeks setengah maksimal digunakan sebagai ukuran standar potensi?
• Mengapa IC50 tidak sama dengan konstanta afinitas pengikatan?

Key concepts

• EC50 (konsentrasi efektif setengah maksimal)
• ED50 (dosis efektif median)
• IC50 (konsentrasi penghambatan setengah maksimal)
• Indeks potensi
• ED50 bertingkat (graded) versus kuantal
• Titik tengah dan infleksi kurva
• Ketergantungan IC50 pada pengujian (assay)

Mechanisms

Setiap indeks setengah maksimal menandai titik pada kurva dosis-respons di mana respons berada di tengah antara garis dasar dan maksimumnya. Untuk kurva sigmoid bertingkat yang di-fit oleh persamaan Hill, EC50 adalah konsentrasi pada titik tengah kurva dan merupakan indeks potensi konvensional: EC50 yang lebih rendah berarti obat yang lebih poten. ED50 memainkan peran yang sama pada skala dosis dan, dalam analisis kuantal, menunjukkan dosis di mana setengah populasi mencapai titik akhir yang ditentukan. IC50 adalah titik tengah analog untuk kurva inhibisi, yaitu konsentrasi yang mengurangi separuh aktivitas yang terukur. Indeks-indeks ini adalah fitur empiris dari kurva yang diamati dan bergantung pada kondisi pengujian (assay); khususnya, IC50 dipengaruhi oleh konsentrasi substrat atau ligan yang bersaing dan oleh karena itu, dengan sendirinya, bukan merupakan konstanta afinitas. Terminologi IUPHAR membakukan simbol-simbol ini dan definisinya.

Clinical relevance

Nilai setengah maksimal adalah mata uang umum untuk melaporkan dan membandingkan potensi obat dan inhibitor di berbagai penelitian. Entri ini menyajikannya untuk referensi edukasi; nilai-nilai ini menjelaskan posisi kurva pada sumbu dosis dan bukan merupakan dasar untuk memilih dosis pada pasien.

History

Indeks setengah maksimal menjadi deskriptor standar seiring dengan adopsi kurva sigmoid dalam farmakologi kuantitatif. Hubungan antara IC50 yang diamati dan konstanta inhibisi yang mendasarinya diklarifikasi oleh perlakuan Cheng-Prusoff terhadap inhibisi kompetitif, dan terminologi IUPHAR kemudian menetapkan simbol EC50, ED50, dan IC50 serta maknanya.

Key figures

• Terry Kenakin
• David Colquhoun
• Yung-Chi Cheng
• William Prusoff

Seminal works

• neubig-2003

Frequently asked questions

Apa perbedaan antara EC50 dan ED50?

EC50 dinyatakan dalam konsentrasi pada tempat kerja dan dibaca dari kurva konsentrasi-efek bertingkat, sedangkan ED50 dinyatakan sebagai dosis; dalam analisis kuantal, ED50 secara spesifik berarti dosis di mana setengah dari populasi yang diuji menunjukkan respons 'semua-atau-tidak sama sekali'.

Apakah IC50 merupakan ukuran afinitas pengikatan?

Tidak secara langsung. IC50 adalah konsentrasi empiris yang mengurangi separuh aktivitas yang terukur di bawah kondisi pengujian tertentu, dan bergantung pada faktor-faktor seperti konsentrasi substrat yang bersaing; mengubahnya menjadi konstanta afinitas memerlukan asumsi tambahan, seperti dalam hubungan Cheng-Prusoff.